2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Adenosine Receptor

Adenosine Receptor (腺苷受体)

P1 receptor

Adenosine receptors (ARs) comprise a group of G protein-coupled receptors (GPCR) which mediate the physiological actions of adenosine. To date, four AR subtypes have been cloned and identified in different tissues. These receptors have distinct localization, signal transduction pathways and different means of regulation upon exposure to agonists. A key property of some of Adenosine receptors is their ability to serve as sensors of cellular oxidative stress, which is transmitted by transcription factors, such as NF-κB, to regulate the expression of ARs. The importance of Adenosine receptors in the regulation of normal and pathological processes such as sleep, the development of cancers and in protection against hearing loss will be examined.

Adenosine Receptor 亚型特异性产品:

Adenosine Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-A0181A
    Adenosine 5'-monophosphate monohydrate

    布拉地新杂质5

    		Agonist 99.07%
    Adenosine 5'-monophosphate monohydrate 是一个腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂。Adenosine 5'-monophosphate monohydrate 对 HSV-1 和 HSV-2 具有显着的抗病毒活性。
    Adenosine 5'-monophosphate monohydrate
  • HY-103169
    SCH442416 Antagonist 99.68%
    SCH442416 是一种有效，选择性和可透过血脑屏障的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂，对人和大鼠 A2AR 的 Ki 值分别为 0.048 和 0.5 nM。SCH442416 在 A1R，A2BR 和 A3R (Ki=1111，10000，10000 nM) 上显示出超过 23000 倍的选择性。SCH442416 可用于在大鼠和灵长类动物大脑中对腺苷 A2A 受体成像。
    SCH442416
  • HY-W010936
    Nitrobenzylthioinosine 99.68%
    Nitrobenzylthioinosine 是一种 ENT1 转运蛋白抑制剂，以高亲和力与 ENT1 转运蛋白结合。Nitrobenzylthioinosine 是一种光亲和探针，用于追踪大脑中腺苷的摄取位点，并且可以穿过血脑屏障。
    Nitrobenzylthioinosine
  • HY-10889
    Preladenant

    瑞德南特

    		Antagonist 99.23%
    Preladenant 是一种有效，竞争性的人腺苷 A2A 受体拮抗剂，Ki 为 1.1 nM，比其他腺苷受体选择性高100倍以上。
    Preladenant
  • HY-103181
    N6-Cyclopentyladenosine Agonist 99.59%
    N6-Cyclopentyladenosine (CPA) 是一个选择性的腺苷A1 受体 (Adenosine A1 receptor)的激动剂，其对人A1、A2A 和 A3 受体的Ki 分别为 2.3 nM、790 nM 和 43 nM。
    N6-Cyclopentyladenosine
  • HY-N0138
    Theobromine

    可可碱

    		Inhibitor 99.78%
    Theobromine 是在可可豆中发现的甲基黄嘌呤，可以抑制腺苷受体 A1 (AR1) 信号传导。
    Theobromine
  • HY-B0140
    Aminophylline

    氨茶碱

    		Antagonist 99.90%
    Aminophylline 是一种竞争性，非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Aminophylline 是竞争性的腺苷受体 (adenosine receptor) 拮抗剂。Aminophylline 具有肺血管扩张和支气管扩张作用，有用于哮喘研究的潜力。
    Aminophylline
  • HY-14858
    Derenofylline Antagonist 99.87%
    Derenofylline (SLV 320) 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的腺苷 A1 受体的拮抗剂，其对腺苷 A1、A3 和 A2A 受体的 Ki 值分别为 1 nM、200 nM 和 398 nM。Derenofylline 可抑制心肌纤维化，降低蛋白尿，且不影响大鼠血压。
    Derenofylline
  • HY-B0153A
    Ticlopidine hydrochloride

    盐酸噻氯匹定

    		Inhibitor 99.99%
    Ticlopidine盐酸盐是ADP受体抑制剂，对血小板凝集的IC50为2 μM。
    Ticlopidine hydrochloride
  • HY-137442
    Inupadenant Antagonist 99.54%
    Inupadenant (EOS-850) 是一种具有口服活性的，高选择性 A2A 受体拮抗剂。Inupadenant 不能透过血脑屏障。Inupadenant 具有抗肿瘤活性。
    Inupadenant
  • HY-121119
    MRS 1523 Antagonist 99.93%
    MRS 1523 是一种有效的选择性腺苷 A3 受体拮抗剂，对人和大鼠 A3 受体的 Ki 值分别为 18.9 nM 和 113 nM。在大鼠中，MRS 1523 对 A3 的选择性分别是 A1 和 A2A 受体的 140 倍和 18 倍。MRS 1523 可以通过 N-type Ca channel 阻滞和抑制大鼠背根神经节神经元的动作电位而发挥抗痛觉过敏作用。
    MRS 1523
  • HY-103186
    MRS-1706 Antagonist 98.23%
    MRS-1706 是一种有效选择的 A2B 腺苷受体的反向激动剂。MRS-1706 对人 A2B、A2A、A1 和 A3 受体的 Ki 值分别为 1.39、112、157 和 230 nM。MRS-1706 阻断腺苷介导的诱导 cAMP 产生。
    MRS-1706
  • HY-124543
    MRS-1191 Antagonist 98.00%
    MRS-1191 是一种有效的选择性的 A3 腺苷受体 (A3 adenosine receptor ) 拮抗剂，其 KB 值为 92 nM，对人 A3 受体的 Ki 值为 31.4 nM，对 CHO 细胞的 IC50 值为 120 nM。
    MRS-1191
  • HY-B1505
    Acefylline

    茶碱乙酸

    		Antagonist 99.96%
    Acefylline 一种黄嘌呤衍生物，是腺苷受体拮抗剂。Acefylline 是蛋白质精氨酸脱亚氨酶 (PAD) 激活剂。Acefylline 也是一种支气管扩张剂和心脏兴奋剂，可以抑制大鼠肺 cAMP 磷酸二酯酶同工酶。Acefylline 可以用于哮喘的研究。
    Acefylline
  • HY-10081
    GS-6201 Antagonist 98.47%
    GS-6201 (CVT-6883) 是一种选择性的腺苷 A2B 受体拮抗剂。GS-6201 对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki=22 nM)。GS-6201 降低了小鼠急性心肌梗死 (AMI) 后心脏中 caspase-1 的活性，并减弱了心脏重塑。GS-6201 减弱了致敏小鼠 NECA，AMP 或变应原诱导的气道反应性。
    GS-6201
  • HY-W011012
    Adenosine 5'-monophosphate disodium

    5‘-腺嘌呤核苷酸二钠盐(5‘-AMP-NA2)

    		99.63%
    Adenosine 5'-monophosphate disodium 是一种具有口服活性的嘌呤核苷酸，参与 ATP 代谢。Adenosine 5'-monophosphate disodium 也是 adenosine 2B receptor 的配体。Adenosine 5'-monophosphate disodium 可以激活骨骼肌中的 AMPK，改善胰岛素抵抗和糖代谢受损。Adenosine 5'-monophosphate disodium 可用于糖尿病的研究。
    Adenosine 5'-monophosphate disodium
  • HY-14917
    Capadenoson

    卡帕诺生

    		Agonist 99.62%
    Capadenoson 是一种选择性的腺苷-A1受体 (adenosine-A1 receptor) 激动剂。
    Capadenoson
  • HY-100678
    CGS 15943 Antagonist 99.96%
    CGS 15943 是 adenosine receptor 腺苷受体的非黄嘌呤拮抗剂，具有口服活性。接受人重组 A1，A2A，A2B和 A3 受体转染的 CHO 细胞中，Ki 值分别为 3.5、4.2、16 和 50 nM。
    CGS 15943
  • HY-109139
    Taminadenant Antagonist 99.84%
    Taminadenant (NIR178; PBF509) 是一种高效且具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor) 拮抗剂。Taminadenant 可拮抗 A2AR 激动剂介导的 cAMP 积累和阻抗反应，KB 值分别为 72.8 nM 和 8.2 nM。Taminadenant 能逆转运动障碍大鼠模型的运动障碍，包括僵硬、震颤和偏侧震颤麻痹。与 Spartalizumab (HY-P9972) 联合使用时，Taminadenant 还能够抑制肿瘤生长。Taminadenant 能重新激活抗肿瘤免疫反应。
    Taminadenant
  • HY-B0004
    Doxofylline

    多索茶碱

    		Antagonist 99.65%
    Doxofylline 是一种口服有效的 PDE IV 抑制剂，也是 A1AR 拮抗剂。Doxofylline 通过抑制线粒体 ROS 的产生，以及改善多种细胞途径 (包括 NLRP3-TXNIP 炎症体的激活) 来减轻上皮细胞的炎症。Doxophylline 可用于哮喘、慢性阻塞性肺病和支气管痉挛的研究。
    Doxofylline
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Adenosine Receptor Isoform Comparison

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